端粒酶是调控细胞永生和衰老的核心开关,但过去很难找到特异性抑制剂。Frontiers in Aging上的一项最新研究表明,曾进入临床II期的PDE4抑制剂MK0873,能够以非共价方式稳定结合人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。实验发现,MK0873能显著降低端粒酶活性,减少hTERT阳性细胞增殖并诱导其衰老,同时缩短端粒长度,而对不依赖端粒酶的细胞影响极小。虽然其抑制效力仍需优化,但该研究为开发靶向端粒酶的创新疗法奠定了重要基础。
📎 来源:Frontiers in aging | 查看原文
端粒酶是调控细胞永生和衰老的核心开关,但过去很难找到特异性抑制剂。Frontiers in Aging上的一项最新研究表明,曾进入临床II期的PDE4抑制剂MK0873,能够以非共价方式稳定结合人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。实验发现,MK0873能显著降低端粒酶活性,减少hTERT阳性细胞增殖并诱导其衰老,同时缩短端粒长度,而对不依赖端粒酶的细胞影响极小。虽然其抑制效力仍需优化,但该研究为开发靶向端粒酶的创新疗法奠定了重要基础。
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